Қысқаша сипаттама:
CAS нөмірі:51322-75-9
Молекулалық формула:C9H8ClN5S
молекулалық массасы:253,71
Химиялық құрылымы:
| Негізгі ақпарат | |
| Өнім атауы | Тизанидин |
| Баға | Фармацевтикалық дәреже |
| Сыртқы түрі | Ақ ұнтақ |
| Талдау | 99% |
| Жарамдылық мерзімі | 2 жыл |
| Қаптама | 25 кг/барабан |
| Шарт | -20°C температурада сақтаңыз |
Контур
Тизанидин – имидазолиннің екі азотты гетероциклді пентен туындысы. Құрылымы клонидинге ұқсас. 1987 жылы ол алғаш рет Финляндияда адреналин α2 рецепторларының орталық агонисті ретінде тізімге енгізілді. Қазіргі уақытта клиникада орталық бұлшықет босаңсытқышы ретінде қолданылады. Оны мойын белінің синдромы және тортиколлис сияқты ауыратын бұлшықет спазмын емдеу үшін қолдануға болады. Оны операциядан кейінгі ауырсынуды емдеу үшін де қолдануға болады, мысалы, дискінің жарығы және жамбас артриті. Бұл неврологиялық бұзылулардың анкилозынан туындайды, мысалы, склероз, созылмалы миелопатия, цереброваскулярлық бұзылыс және т.б.
Функция
Ол қаңқа бұлшықеттерінің кернеуін, бұлшықет спазмын және ми мен жұлынның зақымдануынан туындаған миотонияны, церебральды қан кетуді, энцефалит пен склерозды азайту үшін қолданылады.
Фармакология
Ол интернейрондардан қоздырғыш аминқышқылдарының бөлінуін селективті түрде азайтады және бұлшықеттердің шамадан тыс кернеуіне байланысты мультисинаптикалық механизмді тежейді. Бұл өнім жүйке-бұлшықеттің берілуіне әсер етпейді. Ол жақсы төзімді. Бұлшықеттің жіті ауыратын спазмы және жұлын мен мидың созылмалы анкилозы үшін тиімді. Ол пассивті қозғалыстың қарсылығын төмендетеді, спастикалық және клонусты азайтады, ерікті қозғалыстың қарқындылығын арттырады.
Қолданады
Белгіленген Тизанидин, GC- немесе LC-масс-спектрометрия арқылы тизанидинді сандық анықтаудың ішкі стандарты ретінде пайдалануға арналған. Тизанидин SARS-CoV-2 негізгі протеаза ингибиторы ретінде терапевтік қолданылуы мүмкін.
Клиникалық қолдану
Тизанидин – орталықтандырылған әсер ететін адренергиялық α2 рецепторларының агонисі, склероз сияқты созылмалы бұлшықет спазмы жағдайларын емдеу үшін қолданылады.
Қимыл механизмі
Тизанидин – ми немесе жұлынның зақымдануымен байланысты спастикалықлықты азайту үшін қолдануға рұқсат етілген клонидиннің орталықтандырылған белсенді бұлшықет босаңсытқыш аналогы. Оның спастицияны төмендетуге арналған әсер ету механизмі мотор нейрондарының пресинаптикалық тежелуін болжайды.α2-адренергиялық рецепторлардың учаскелері, қоздырғыш аминқышқылдарының бөлінуін төмендетеді және жеңілдететін церулеоспинальды жолдарды тежейді, осылайша спастиканың төмендеуіне әкеледі. Тизанидин клонидиннің гипертензияға қарсы әсерінің аз ғана бөлігіне ие, бұл оның селективті кіші тобына әсер етуіне байланысты.α2С-адренорецепторлар, олар анальгетикалық және спазмолитикалық белсенділікке жауап береді. имидазолинα2-агонистер (20).
