Қысқаша сипаттама:
CAS нөмірі: 55268-74-1
Молекулалық формула: С19H24N2O2
молекулалық массасы: 312,41
Химиялық құрылымы:
| Негізгі ақпарат | |
| Өнім атауы | Praziquantel |
| Баға | Фармацевтикалық дәреже |
| Сыртқы түрі | Бұл ақ немесе ақ дерлік кристалды ұнтақ |
| Талдау | 99% |
| Жарамдылық мерзімі | 2 жыл |
| Қаптама | 25 кг/барабан |
| Сипаттама | Этанолда немесе дихлорметанда еркін ериді. Суда аз ериді |
| Шарт | Құрғақ жерде тығыздалған, мұздатқышта, -20°C төмен |
Сипаттама
Празиквантел (PZQ) - левоэнантиомерінде табылған биологиялық белсенділіктің көп бөлігі бар изохинолин туындысы. Қосылыстың нематодтарға қарсы белсенділігі жоқ, бірақ цестодтар мен трематодтарға қарсы тиімділігі жоғары.
Фармакологиясы және әсер ету механизмі
Празиквантел - бастапқыда шистосомозды емдеу үшін әзірленген пиразинохинолинді қосылыс, бірақ антигельминтикалық белсенділіктің кең спектрі бар екені анықталды. Празиквантел рацемат болып табылады, бірақ R (+) энантиомер оның антипаразиттік белсенділігіне ғана жауапты. Ол трематодтарға (адамға патогенді барлық Schistosoma түрлері, Paragonimus westermani және Clonorchis sinensis) және цестодтарға (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana және Diphyllobothrium latum) қарсы белсенді.
Празиквантелдің әсер ету механизмі анық белгісіз. Шистосомалар препаратты тез қабылдайды. Препаратты қабылдау бірден бұлшықет белсенділігінің жоғарылауымен бірге жүреді, ол паразиттік тегументтің тетаникалық жиырылуына және вакуолизациясына әкеледі.
Препараттың бұлшықеттік әсері паразиттердің мезентериальды веналардан бауырға in vivo ығысуына жауапты деп болжанады. Дегенмен, бауырдың ығысуы белгілі шистосомицидтердің көпшілігінде көрсетілген және препараттың әсер ету механизмі туралы нақты ақпарат бермеуі мүмкін. Жақында жүргізілген тәжірибелік нәтижелер препараттың шистосомаға қарсы әсері оның бұлшықетке емес тегументке әсерімен байланысты екенін көрсетті.
Препараттың тағы бір фармакологиялық әсері катиондарға, атап айтқанда кальцийге мембрана өткізгіштігінің жоғарылауын қамтиды.
Дегенмен, бұл әсердің препараттың антигельминтикалық қасиетіне әсері белгісіз.
Қолданба
Бұл паразиттік ауруларға қарсы кең спектрлі дәрі. Оны шистосомозды, цистицеркозды, парагонимиазды, гидатидті ауруды, фасциолопсияны, гидатидті ауруды және құрт инфекциясын емдеу және алдын алу үшін қолдануға болады.
Оны антигельминтикалық ретінде де қолдануға болады және жануарлардың асқазан-ішек нематодтарын емдеуде тиімді. Оны қолдану үшін жемге араластыруға болады.
Өнім Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni және Schistosoma haematobium, Clonorchis sinensis, Paragonimus westermani, fasciolopsis buski, таспа құрттар мен цистицеркозды емдеуде тиімді антигельминтикалық препараттың бір түрі. Ол әсіресе таспа құрттарды өлтіретін күшті әсерге ие және қазіргі уақытта шистосомозға қарсы дәрілер арасында ең жоғары тиімділікке ие.
Бұл негізінен шистосомозды емдеу үшін қолданылатын антигельминтикалық препараттың бір түрі. Ол сондай-ақ фаренгейттік шистосомозды, тениозды, парагонимиазды және цистицеркозды емдеу үшін қолданылуы мүмкін.
