Қысқаша сипаттама:
CAS нөмірі: 15687-27-1
Молекулалық формуласы: C13H18O2
Молекулалық массасы: 206,28
Химиялық құрылымы:
| Негізгі ақпарат | |
| Өнім атауы | Ибупрофен |
| CAS нөмірі | 15687-27-1 |
| Түс | Ақтан аққа дейін |
| Пішін | Кристалды ұнтақ |
| Ерігіштік | Суда іс жүзінде ерімейді, ацетонда, метанолда және метиленхлоридте еркін ериді. Сілтілік гидроксидтер мен карбонаттардың сұйылтылған ерітінділерінде ериді. |
| Суда ерігіштігі | ерімейтін |
| Тұрақтылық | Тұрақты. Жанғыш. Күшті тотықтырғыштармен үйлеспейді |
| Жарамдылық мерзімі | 2 Yқұлақтар |
| Пакет | 25 кг/барабан |
Сипаттама
IБупрофен стероидты емес қабынуға қарсы анальгетиктерге жатады. Ол аз жағымсыз реакциялармен тамаша қабынуға қарсы, ауырсынуды басатын және антипиретикалық әсерге ие. Ол әлемдегі ең көп сатылатын рецептсіз дәрілер ретінде әлемде кеңінен қолданылды. Ол аспиринмен және парацетамолмен бірге антипиретикалық анальгетиктердің үш негізгі өнімі болып табылады. Біздің елде ол негізінен ауырсынуды жеңілдету және ревматизмге қарсы және т.б. қолданылады. Ол парацетамол мен аспиринмен салыстырғанда суық пен қызбаны емдеуде әлдеқайда аз қолданылады. Қытайда ибупрофен өндіруге жарамды ондаған фармацевтикалық компаниялар бар. Бірақ ибупрофеннің ішкі нарықтағы сатылымының негізгі бөлігін Тяньцзинь Қытай-АҚШ компаниясы иеленді.
Ибупрофенді доктор Стюарт Адамс (кейіннен ол профессор болады және Британ империясының медалін жеңіп алды) және оның командасы, соның ішінде Колин Берроус пен доктор Джон Николсон бірлесіп ашты. Бастапқы зерттеудің мақсаты ревматоидты артритті емдеуге аспиринмен салыстыруға болатын, бірақ жағымсыз әсерлері азырақ балама алу үшін «супер аспирин» жасау болды. Фенилбутазон сияқты басқа препараттар үшін оның бүйрек үсті безінің супрессиясын және асқазан-ішек жолдарының ойық жарасы сияқты басқа жағымсыз әсерлерін туындату қаупі жоғары. Адамс барлық стероид емес қабынуға қарсы препараттар үшін әсіресе маңызды болып табылатын жақсы асқазан-ішек төзімділігі бар препаратты іздеуге шешім қабылдады.
Фенилацетат препараттары адамдардың қызығушылығын тудырды. Осы препараттардың кейбіреулері иттің сынағы негізінде ойық жараларды тудыру қаупі бар екені анықталғанымен, Адамс бұл құбылыстың дәрілік клиренстің салыстырмалы түрде ұзақ жартылай шығарылу кезеңіне байланысты болуы мүмкін екенін біледі. Дәрілердің осы класында қосылыс бар – ибупрофен, салыстырмалы түрде қысқа жартылай шығарылу кезеңі бар, небәрі 2 сағатқа созылады. Скринингтен өткен балама препараттардың ішінде ол ең тиімдісі болмаса да, ең қауіпсізі болып табылады. 1964 жылы ибупрофен аспиринге ең перспективалы балама болды.
Көрсеткіштер
Ауырсынуға және қабынуға қарсы препараттарды әзірлеудегі ортақ мақсат басқа физиологиялық функцияларды бұзбай, қабынуды, қызбаны және ауырсынуды емдеуге қабілетті қосылыстар жасау болды. Аспирин және ибупрофен сияқты жалпы ауырсынуды басатын дәрілер COX-1 және COX-2 тежейді. Препараттың COX-1-ге және COX-2-ге қатысты спецификациясы жағымсыз жанама әсерлердің ықтималдығын анықтайды. COX-1-ге қатысты ерекшелігі жоғары дәрілер жағымсыз жанама әсерлерді тудыру үшін үлкен әлеуетке ие болады. COX-1-ді дезактивациялау арқылы селективті емес ауырсынуды басатын дәрілер жағымсыз жанама әсерлердің, әсіресе асқазан жарасы және асқазан-ішектен қан кету сияқты ас қорыту проблемаларының пайда болу мүмкіндігін арттырады. Vioxx және Celebrex сияқты COX-2 тежегіштері COX-2-ні таңдамалы түрде өшіреді және белгіленген дозаларда COX-1-ге әсер етпейді. COX-2 ингибиторлары артрит пен ауырсынуды жеңілдету үшін кеңінен тағайындалады. 2004 жылы Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) инфаркт пен инсульт қаупінің жоғарылауы кейбір COX-2 тежегіштерімен байланысты екенін жариялады. Бұл ескерту белгілеріне және дәрі өндірушілердің өнімдерді нарықтан ерікті түрде алып тастауына әкелді; мысалы, Merck Vioxx-ті 2004 жылы нарықтан шығарды. Ибупрофен COX-1 де, COX-2 де тежейді, бірақ ол аспиринмен салыстырғанда COX-2-ге қатысты спецификасы бірнеше есе жоғары, бұл асқазан-ішек жолына жанама әсерлерді азайтады..
