Қысқаша сипаттама:
CAS нөмірі: 38821-53-3
Молекулалық формуласы: C16H19N3O4S
молекулалық массасы: 349,4
Химиялық құрылымы:
| Негізгі ақпарат | |
| Өнім атауы | Цефрадин |
| Тұрақтылық | Жарыққа сезімтал |
| Сыртқы түрі | Ақ ұнтақ |
| Талдау | 99% |
| Балқу нүктесі | 140-142 С |
| Қаптама | 5 кг; 1 кг |
| Қайнау температурасы | 898℃ |
Сипаттама
Цефрадин (сонымен қатар цефрадин ретінде белгілі), 7-[D-2-амино-2(1,4циклогексадиен1-ил) ацетамидо]-3-метил-8-0x0-5thia-l-азабицикло[4.2.0] окт-2- эне-2-карбон қышқылы моногидраты (111 – жартылай синтетикалық цефалоспоринді антибиотик. ішке, бұлшықетке және көктамыр ішіне қолданылады. Цефрадиннің құрылымы цефалексиндікіне ұқсас, тек алты мүшелі сақинада ғана айырмашылық бар. Цефалексиннің үшеуі бар. хош иісті жүйені құрайтын қос байланыс, ал цефрадиннің бір сақинада екі қос байланысы цефалексиннің бактерияға қарсы белсенділігіне ұқсас[1].
Цефрадиннің химиялық құрылымы 1-сурет;
Цефрадин – ақ кристалды ұнтақ, молекулалық салмағы 349,4[2]. Цефрадиннің синтезі талқыланды[3]. Цефрадин сулы еріткіштерде еркін ериді. Бұл сілтілі амин тобы мен қышқыл карбоксил тобынан тұратын цвиттерион. рН 3-7 диапазонында цефрадин ішкі тұз ретінде болады[4]. Цефрадин 2-8 рН диапазонында 25 дюймде 24 сағат бойы тұрақты. Қышқыл ортада тұрақты болғандықтан, асқазан сұйықтығында белсенділіктің азаюы байқалады; 7%-дан аз жоғалтулар хабарланды.[5].
Цефрадин адамның сарысуы ақуыздарымен әлсіз байланысады. Препараттың сарысу ақуыздарымен байланысуы 20%-дан аз болды[4]. Қан сарысуындағы 10-12 пг/мл концентрациясында жалпы препараттың 6%-ы ақуыздармен байланысқан кешенде болды. Басқа зерттеу[6]10 пг/мл жалпы концентрацияда препараттың 28% ақуызбен байланысқан күйде болатынын анықтады; 100 пг/мл жалпы концентрациясында препараттың 30%-ы ақуызбен байланысқан күйде болды. Бұл зерттеу сонымен қатар цефрадинге сарысуды қосу антибиотиктердің белсенділігін төмендететінін көрсетті. Басқа зерттеу[2]цефрадиннің ақуыздармен байланысуы препараттың концентрациясына байланысты 8-ден 20%-ға дейін өзгеретінін көрсетті. Дегенмен, Gadebusch және т.б.[5]адам сарысуын қосқаннан кейін алтын стафилококкқа немесе ішек таяқшасына қатысты цефрадиннің MIC-де өзгеріс жоқ.
Көрсеткіштер
Цефрадин грам-оң және грам-теріс бактериялардың кең спектріне, соның ішінде клиникада оқшауланған патогенді ағзаларға қарсы in vitro белсенді; қосылыс қышқылға тұрақты болып табылады және адам сарысуын қосу сезімтал ағзалар үшін ең аз тежегіш концентрацияға (МИК) аз ғана әсер етті. Әртүрлі патогенді бактериялармен тәжірибелік түрде жұқтырған жануарларға ауызша немесе тері астына енгізгенде цефрадин тиімді қорғанысты қамтамасыз етті.[16]. Жедел жұқпалы ауруларды емдеуде бірқатар зерттеушілер цефрадиндік терапияға қанағаттанарлық клиникалық жауаптар туралы хабарлады.[14, 15, 17-19].
